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サイクリン依存性キナーゼ9(CDK9)阻害剤は、サイクリン依存性プロテインキナーゼ(CDK)のファミリーに属します。このファミリーのメンバーは、Schizosaccharomyces Pombe Cdc2およびSaccharomyces cerevisiae Cdc28の遺伝子産物と高い類似性を持っています。サイクリン依存性プロテインキナーゼは、主に重要な細胞サイクルの調節に関与しています。 CDK 9とともにCDK 7およびCDK 8は、RNAポリメラーゼ-II-(pol II-)媒介転写の制御に関与しています。
サイクリン依存性プロテインキナーゼペア複合体は、RNAポリメラーゼIIのより大きなサブユニットのC末端ドメインのリン酸化を促進するTAK/P-TEFBと呼ばれるマルチタンパク質複合体の一部を形成します。その後、タンパク質は、その調節サブユニットサイクリンコルサイクリンT. CDK阻害剤との複合体を形成します。CDK阻害剤は、CDKの機能を阻害する可能性があります。これは、癌細胞の過剰増殖を防ぐために広く使用されています。
CDK 9阻害剤は、抗腫瘍活性のために効果的な癌療法の開発のための潜在的なタンパク質として浮上しています。多くの製薬会社は、最も一般的な疾患の1つであるCDK9阻害剤を使用した新しい治療オプションの研究と開発に継続的に注力しています。例えば; AZD4573は、急性骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫、および現在第2相臨床試験に含まれている他の臨床試験を含む、再発または難治性の血液悪性腫瘍について、アストラゼネカによって研究されています。
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現在、サイクリン依存性キナーゼ9(CDK9)阻害剤のパイプライン候補の約80%がフェーズ1段階にあります。すべての研究は、製薬業界が後援しています。
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