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El agonista del receptor X Farnesoid X (FXR) es miembro de la superfamilia del receptor nuclear. Los receptores nucleares son factores de transcripción que activan el ligando que modulan funciones biológicas significativas. El agonista de FXR con ácidos biliares como ligando natural regula la síntesis de ácidos biliares, así como varios aspectos del metabolismo de los lípidos y la glucosa involucrados en patologías de enfermedades humanas como la diabetes y las enfermedades hepáticas crónicas. Por lo tanto, el agonista de FXR actúa como un objetivo farmacológico prometedor en el tratamiento contra estas enfermedades.
Actualmente, FXR se usa como objetivo para las terapias farmacológicas contra la desregulación metabólica en la obesidad, la diabetes tipo II, la enfermedad del hígado graso no alcohólico y la aterosclerosis. El ácido obeticólico se usa en el tratamiento de enfermedades hepáticas al aumentar el flujo biliar del hígado y suprimir la producción biliar en el hígado. Además, el ácido cólico y la isopropilo turofexorado también se usan para activar FXR en la regulación de la síntesis de ácido biliar.
Las compañías farmacéuticas, junto con varios institutos de investigación, se han centrado en estudiar y desarrollar nuevas opciones de tratamiento mediante el empleo del agonista del receptor X Farnesoid X (FXR). Por ejemplo; Eyp001a, que está siendo estudiado por Enyo Pharma, se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase 1 para el estudio de seguridad, tolerabilidad y eficacia de Eyp001a, un agonista sintético de FXR para el tratamiento de la hepatitis B.
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En la actualidad, alrededor del 60% de los candidatos de tuberías para el agonista del receptor X Farnesoid X (FXR) están en el estudio clínico de fase 1. La mayoría de los estudios agonistas del receptor X Farnesoid X (FXR) están patrocinados por la industria.
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