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線維芽細胞成長因子受容体4(FGFR4)は、細胞表面に存在し、FGF遺伝子によってコードされるチロシンキナーゼ受容体です。線維芽細胞成長因子受容体4は、細胞増殖、移動、分化、胆汁酸生合成、代謝などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。 FGFRファミリーのメンバーは、組織の分布とリガンドの特異性が異なります。したがって、FGFR4の活性化は、FGFR4に特異的なリガンドであるFGF19の増幅と高度に関連しています。
血液性悪性腫瘍と固形腫瘍の場合、FGFR4はFGF19特異的リガンドのレベルが増加するため、癌遺伝子駆動因子として機能します。 FGFR4阻害剤は、さまざまな種類の癌の治療の潜在的な治療薬として出現しています。小分子阻害剤によるFGFR4の標的化はより実現可能であり、構造誘導薬の設計を使用して開発できます。
FGFR4阻害剤は、癌に対する新規の標的療法の開発に焦点を当てている巨大な医薬品と研究を引き付けています。さらに、がんの有病率の上昇は、製薬会社が新しい薬物の開発を奨励する主要な要因の1つでもあります。例えば; Novartis AGは、肝細胞癌患者の治療に関するFGF401の第1相研究を開始しました。
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現在、線維芽細胞成長因子受容体4(FGFR4)のパイプライン候補の約60%がフェーズ-1段階にあります。研究の大部分は、製薬会社が後援しています。
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