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線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) は、細胞表面に存在し、FGF 遺伝子によってコードされるチロシンキナーゼ受容体です。線維芽細胞増殖因子受容体 4 は、細胞の増殖、遊走、分化、胆汁酸生合成、代謝の調節などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。 FGFR ファミリーのメンバーは、組織分布とリガンド特異性が異なります。したがって、FGFR4 の活性化は、FGFR4 に特異的なリガンドである FGF19 の増幅と高度に関連しています。
血液悪性腫瘍および固形腫瘍の場合、FGFR4 レベルの上昇により、FGFR4 はがん遺伝子駆動因子として機能します。 FGF19特異的リガンドの説明。 FGFR4 阻害剤は、さまざまな種類の癌を治療するための潜在的な治療薬として浮上しています。低分子阻害剤による FGFR4 の標的化はより実現可能であり、構造誘導ドラッグデザインを使用して開発できます。
FGFR4 阻害剤は、がんに対する新しい標的療法の開発に多大な製薬および研究の注目を集めています。さらに、がんの有病率の上昇も、製薬会社が新薬の開発を促す大きな要因の一つとなっています。例えば;ノバルティス AG は、肝細胞癌患者の治療を目的とした FGF401 の第 1 相試験を開始しました。
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現在、線維芽細胞増殖因子受容体のパイプライン候補の約 60% が完成しています。 4 (FGFR4) はフェーズ 1 ステージにあります。研究の大部分は製薬会社のスポンサーによるものです。
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