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ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニストは、核内受容体スーパーファミリーのメンバーです。核内受容体は、重要な生物学的機能を調節するリガンド活性化転写因子です。天然リガンドとしての胆汁酸を含むFXRアゴニストは、胆汁酸合成と、糖尿病や慢性肝疾患などのヒト疾患の病理に関与する脂質およびグルコース代謝のさまざまな側面を調節します。したがって、FXRアゴニストは、これらの疾患に対する治療において有望な薬理学的標的として機能します。
現在、FXRは、肥満、II型糖尿病、非アルコール性脂肪肝疾患、およびアテローム性動脈硬化における代謝調節不全に対する薬物療法の標的として使用されています。オベチコール酸は、肝臓からの胆汁の流れを増加させ、肝臓の胆汁産生を抑制することにより、肝臓疾患の治療に使用されます。さらに、胆汁酸とテロフェキソール酸イソプロピルも使用され、胆汁酸合成の調節においてFXRを活性化します。
製薬会社は、さまざまな研究機関とともに、ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニストを採用することにより、新しい治療オプションの研究と開発に焦点を当てています。例えば; Enyo Pharmaによって研究されているEYP001Aは、現在、B型肝炎の治療のための合成FXRアゴニストであるEYP001Aの安全性、忍容性、および有効性の研究に関する第1相臨床試験に属しています。
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現在、ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニストのパイプライン候補の約60%がフェーズ-1臨床研究を行っています。ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニスト研究の大部分は、業界が後援しています。
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