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ファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストは、核内受容体スーパーファミリーのメンバーです。核内受容体は、重要な生物学的機能を調節する転写因子を活性化するリガンドです。天然リガンドとして胆汁酸を有するFXRアゴニストは、胆汁酸合成だけでなく、糖尿病や慢性肝疾患などのヒト疾患の病態に関与する脂質およびグルコース代謝のさまざまな側面を制御します。したがって、FXR アゴニストは、これらの疾患に対する治療における有望な薬理学的標的として機能します。
現在、FXR は、肥満、II 型糖尿病、非アルコール性脂肪肝疾患、アテローム性動脈硬化症における代謝調節不全に対する薬物療法の標的として使用されています。オベチコール酸は、肝臓からの胆汁の流れを増加させ、肝臓での胆汁の生成を抑制することにより、肝疾患の治療に使用されます。さらに、コール酸とツロフェキソレート イソプロピルも、胆汁酸合成の調節において FXR を活性化するために使用されます。
製薬会社は、さまざまな研究機関と同様に、ファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストを採用することによる新しい治療選択肢の研究と開発に注力してきました。例えば; Enyo Pharma によって研究されている EYP001a は、現在、B 型肝炎治療用の合成 FXR アゴニストである EYP001a の安全性、忍容性、有効性を研究する第 1 相臨床試験中です。
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現在、ファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストのパイプライン候補の約 60% が第 1 相臨床試験中です。ファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニスト研究の大部分は、産業界によって後援されています。
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