"Entwicklung von Wachstumsstrategien liegt in unserer DNA"
Der Cyclin-abhängige Kinase 9 (CDK9) -Hemmer gehört zur Familie der Cyclin-abhängigen Proteinkinase (CDK). Die Mitglieder dieser Familie besitzen eine hohe Ähnlichkeit mit den Genprodukten von Schizosaccharomyces Pombe CDC2 und Saccharomyces cerevisiae CDC28. Cyclin-abhängige Proteinkinase ist hauptsächlich für die Regulierung wichtiger Zellzyklen verantwortlich. CDK 9 sind zusammen mit CDK 7 und CDK 8 an der Kontrolle der RNA-Polymerase-II- (Pol II-)-vermittelten Transkription beteiligt.
Der Cyclin-abhängige Proteinkinasepaar-Komplex bildet einen Teil eines Multiproteinkomplexes, der TAK/P-TEFB bezeichnet wird und die die Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der größeren Untereinheit der RNA-Polymerase II erleichtert. Das Protein bildet später einen Komplex mit seinen regulatorischen Untereinheiten Cyclin COCin Cyclin T. CDK-Inhibitoren haben die Potenzial, die Funktionen von CDK zu hemmen, was häufig zur Verhinderung der Überverpoleration von Krebszellen eingesetzt wird.
CDK 9-Inhibitoren haben sich aufgrund ihrer Antitumoraktivität als potenzielles Protein für die Entwicklung einer wirksamen Krebstherapie herausgestellt. Viele Pharmaunternehmen konzentrieren sich kontinuierlich auf die Untersuchung und Entwicklung neuer Behandlungsoptionen unter Verwendung von CDK9 -Inhibitoren für Krebs, was zu den häufigsten Krankheiten gehört. Zum Beispiel; AZD4573 wird von AstraZeneca zu einer rezidivierten oder refraktären Form hämatologischer Malignitäten untersucht, darunter akute myeloische Leukämie, Nicht-Hodgkin-Lymphom und andere, die sich derzeit in klinischen Phase-2-Studien befinden.
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Derzeit befinden sich rund 80% der Pipeline-Kandidaten für Cyclin-abhängige Kinase 9 (CDK9) -Hemmer in der Phase-1-Stufe. Alle Studien werden von Pharmazeutischen Industrien gesponsert.
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