"Entwicklung von Wachstumsstrategien liegt in unserer DNA"
Der Fibroblast -Wachstumsfaktorrezeptor 4 (FGFR4) ist ein Tyrosinkinase -Rezeptor, der auf der Zelloberfläche vorhanden ist und von den FGF -Genen kodiert wird. Der Fibroblast -Wachstumsfaktorrezeptor 4 spielt eine wichtige Rolle bei Zellprozessen wie der Regulierung von Zellproliferation, Migration, Differenzierung, Gallensäure -Biosynthese und Metabolismus. Die Mitglieder der FGFR -Familie unterscheiden sich in ihrer Gewebeverteilung und Ligandenspezifität. Daher ist die Aktivierung von FGFR4 stark mit der Amplifikation von FGF19 verbunden, einem für FGFR4 spezifischen Liganden.
Bei hämatologischen malignen Erkrankungen und soliden Tumoren wirkt der FGFR4 aufgrund eines erhöhten Niveaus von FGF19 -spezifischem Liganden als Onkogen -Antriebsfaktor. FGFR4 -Inhibitoren sind ein potenzielles therapeutisches Mittel zur Behandlung verschiedener Krebsarten. Das Targeting von FGFR4 durch kleine Molekül-Inhibitoren kann machbarer sein und unter Verwendung strukturgesteuerter Arzneimitteldesign entwickelt werden.
FGFR4 -Inhibitoren ziehen enorme Pharmazeutika an und der Forschungsschwerpunkt konzentriert sich auf die Entwicklung einer neuartigen gezielten Therapie gegen Krebs. Darüber hinaus ist die steigende Prävalenz von Krebs einer der Hauptfaktoren, um Pharmaunternehmen zu ermutigen, neue Medikamente zu entwickeln. Zum Beispiel; Die Novartis AG hat die Phase -1 -Studie zu FGF401 zur Behandlung von Patienten mit hepatozellulärem Karzinom eingeleitet.
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Gegenwärtig befinden sich rund 60% der Pipeline-Kandidaten für den Fibroblast-Wachstumsfaktorrezeptor 4 (FGFR4) im Phase-1-Stadium. Die meisten Studien wurden von Pharmaunternehmen gesponsert.
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