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파네소이드 X 수용체(FXR) 작용제는 핵 수용체 수퍼패밀리의 구성원입니다. 핵 수용체는 중요한 생물학적 기능을 조절하는 리간드 활성화 전사 인자입니다. 담즙산을 천연 리간드로 함유하는 FXR 작용제는 담즙산 합성뿐만 아니라 당뇨병 및 만성 간 질환과 같은 인간 질병의 병리와 관련된 지질 및 포도당 대사의 다양한 측면을 조절합니다. 따라서 FXR 작용제는 이러한 질병에 대한 치료에서 유망한 약리학적 표적으로 작용합니다.
현재 FXR은 비만, type II 당뇨병, 비알코올성 지방간 질환 및 죽상동맥경화증의 대사 조절 장애에 대한 약물 치료의 표적으로 사용되고 있습니다. 오베티콜산은 간에서 담즙 흐름을 증가시키고 간에서 담즙 생성을 억제함으로써 간 질환 치료에 사용됩니다. 또한, 콜산과 투로펙소레이트 이소프로필은 담즙산 합성 조절에서 FXR을 활성화하는 데에도 사용됩니다.
제약회사들은 다양한 연구 기관들과 함께 파네소이드 X 수용체(FXR) 작용제를 채용하여 새로운 치료법을 연구하고 개발하는 데 주력해 왔습니다. 예를 들어; 엔요파마가 연구 중인 EYP001a는 현재 B형 간염 치료용 합성 FXR 작용제인 EYP001a의 안전성, 내약성, 유효성 연구를 위한 1상 임상시험이 진행 중이다.
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현재 파네소이드 X 수용체(FXR) 작용제 파이프라인 후보 중 약 60%가 1상 임상 연구에 참여하고 있습니다. FXR(파네소이드 X 수용체) 작용제 연구의 대부분은 업계의 후원을 받습니다.
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