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Cyclin依赖性激酶9(CDK9)抑制剂属于细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDK)家族。该家族的成员与schizosacchomyces pombe cdc2和酿酒酵母CDC28的基因产物具有很高的相似性。 Cyclin依赖性蛋白激酶主要负责调节重要的细胞周期。 CDK 9以及CDK 7和CDK 8参与控制RNA聚合酶-II-(POL II-)介导的转录。
依赖细胞周期蛋白的蛋白激酶对复合物形成了称为TAK/P-TEFB的多蛋白络合物的一部分,该复合物促进了RNA聚合酶II的较大亚基的C-末端结构域的磷酸化。该蛋白质后来形成了与其调节性亚基Cyclin kor Cyclin T. cdk抑制剂具有抑制CDK功能的潜力,该功能广泛用于防止癌细胞的过度增殖。
由于其抗肿瘤活性,CDK 9抑制剂已成为开发有效癌症治疗的潜在蛋白质。许多制药公司不断专注于使用CDK9抑制剂来研究和开发新的治疗选择,这是最普遍的疾病之一。例如;阿斯利康(Astrazeneca)正在研究AZD4573,以复发或难治性的血液恶性肿瘤形式,包括急性髓性白血病,非霍奇金淋巴瘤等,目前正在第二阶段临床试验中。
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