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Farnesoid X受体(FXR)激动剂是核受体超家族的成员。核受体是调节重要生物学功能的转录因子的配体。用胆汁酸作为天然配体的FXR激动剂调节胆汁酸的合成,以及参与糖尿病和慢性肝病等人类疾病的脂质和葡萄糖代谢的各个方面。因此,FXR激动剂是针对这些疾病的治疗中有希望的药理靶标。
目前,FXR被用作针对肥胖症,II型糖尿病,非酒精性脂肪肝病和动脉粥样硬化的代谢失调的药物疗法的靶标。 Obeticholic酸用于通过增加肝脏的胆汁流量并抑制肝脏中的胆汁产生来治疗肝病。另外,在调节胆汁酸合成的调节中,胆汁酸和牛to酸异丙基也用于激活FXR。
制药公司以及各种研究机构都通过使用Farnesoid X受体(FXR)激动剂来研究和开发新的治疗方案。例如; Enyo Pharma正在研究的EYP001A目前正在进行1阶段临床试验,以研究EYP001A的安全性,耐受性和疗效,这是一种用于治疗肝炎的合成FXR激动剂。
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目前,大约60%的Farnesoid X受体(FXR)激动剂的管道候选者在1阶段临床研究中。大多数Farnesoid X受体(FXR)激动剂研究都是由行业赞助的。
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